选择性的非甾体类androgen receptor (AR)（雄激素受体）激动剂，Ki为4 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。
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Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。
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Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32 μM。
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Pazopanib HCl (GW786034 HCl) 是一个可以针对 VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR, FGFR, c-Kit 和 c-fms的新型多靶点抑制剂，IC50 分别是10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 和 146 nM。Phase 2
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一种抗菌药，治疗球虫病具有明显的疗效。
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一种血管紧张素II受体拮抗剂。
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Quizartinib (AC220) 是二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，IC50为1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R选择性高10倍。Phase 1/2。
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G9ahistone methyltransferase抑制剂，IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
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Nepicastat (SYN-117) HCl是有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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