GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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LY2157299 是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。Phase 2。
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Anidulafungin (LY303366), 一种echinocandin的衍生物, 抑制glucan synthase的活性, 用作抗真菌药,CAS#166663-25-8。
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Paclitaxel是微管聚合物稳定剂,作用于人类内皮细胞具有抗内皮效果,IC50为0.1 pM。
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RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用,CAS#361185-42-4。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。
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Ritonavir是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。
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一种喹诺酮类抗生素,具有广谱有效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。Phase 4。
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